Dyphylline

De Dyphylline is een derivaat van theofylline, waarmee het deelt de farmacologische werkingen, hoewel hij een precursor was.
Vooral diphylline bepaalt perifere vasodilatatie, gladde spierrelaxatie van de luchtwegen als gevolg bronchodilatatie CNS stimulatie en diuretisch effect.
Bij hoge doseringen het geneesmiddel positieve inotrope werking op het myocardium chronotrope en positieve ter hoogte van de sinusknoop. De bronchodilator activiteit van Dyphylline slechts 20% -30% van die van theofylline. Zelfs voor Dyphylline is voorgesteld als een werkingsmechanisme remming van fosfodiesterase, het enzym dat cyclische AMP verlaagt.

Farmacokinetiek

Na orale toediening Dyphylline snel en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel bedraagt ​​ongeveer 70% -75%.
Binnen een uur na orale opname therapeutische plasmaconcentratie tussen 10 en 20 ug / ml bereikt.
De plasmahalfwaardetijd bedraagt ​​ongeveer 2 uur. Het verdelingsvolume is 0,8 l / kg. De plasmaklaring 5 ml / min / kg.
Het Dyphylline wordt niet omgezet in theofylline in het lichaam. Excretie voornamelijk via de urine als onveranderd geneesmiddel binnen 24 uur. Minder dan 1% van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de feces.

Toxicologie

De LD50 bij muizen van 3400 mg / kg per os en 1430 mg / kg sc

Klinische toepassingen

De Dyphylline is geïndiceerd voor de behandeling van bronchiale astma en spastische vormen van chronische obstructieve longziekten.
In sommige klinische trials bleek effectief bij de preventie van oefening geïnduceerde bronchospasmen te zijn.

Bijwerkingen

De Dyphylline kan misselijkheid, braken, epigastrische pijn en zelden leiden tot constipatie. Andere relatief vaak voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, opwinding, slapeloosheid en hartkloppingen.

Contra

De administratie bij patiënten onder de 15 jaar is gecontra-indiceerd.
De Dyphylline dient voorzichtig bij nierfalen, hartfalen, hypertensie, hyperthyroïdie, maagzweer toegediend. De intramusculaire injectie is vrijwel pijnloos.
Het medicijn gaat gemakkelijk in de moedermelk, daarom mag het alleen in het geven van borstvoeding worden toegediend aan vrouwen.

Therapeutische doses

De orale dosis van Dyphylline is 15 mg / kg elke zes uur. Het geneesmiddel kan ook intramusculair worden toegediend in doseringen van 500 mg elke 2-6 uren tot een maximum van 15 mg / kg elke zes uur.

Interacties

De snelle excretie van het geneesmiddel wordt geremd door probenecide.
De associatie met troleandomycine kan het risico van overdosering verhogen. Gelijktijdige toediening van erythromycine of cimetidine kan de plasmaspiegels van Dyphylline verhogen. Het is gerapporteerd synergisme tussen Dyphylline en andere bronchodilatoren.

(0)
(0)
Commentaren - 0
Geen reacties

Voeg een Commentaar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tekens over: 3000
captcha