Temazepam

De temazepam is een hypnotisch middel van de benzodiazepine klasse drager werkingsduur bij de behandeling van vormen van kortdurende slapeloosheid.

Historische aantekeningen

Temazepam werd gesynthetiseerd voor het eerst in 1964, maar kwam pas in gebruik genomen in 1969, toen er bewijs van haar eigendom in de strijd tegen slapeloosheid. In de 80 temazepam was het een van de meest populaire en meest voorgeschreven hypnotic op de farmaceutische markt.
Vreemd genoeg, de US Air Force goedgekeurd slaapmiddelen temazepam als een waar de piloten en het personeel in dienst rechtmatig kon doen op goed slapen voor een missie die snelle reflexen nodig. De luchtmacht stelde ook de "bodemonderzoek" voor het verlenen van toestemming om de drug te gebruiken in een operationele situatie.

Farmacodynamiek

Temazepam is een benzodiazepine dat anxiolytische, kalmerend en slaapmiddelen bezit. De drug heeft ook spierverslappende eigenschappen en anti-epileptica. De verbinding oefent zijn therapeutische effecten als gevolg van de eigenschappen van benzodiazepine receptor agonist, vooral de GABA receptor A. De werking van temazepam deze receptor versterkt het effect van de neurotransmitter GABA en omvat effecten, zoals sedatie, motorische problemen, ataxie , ontspanning van de spieren, anxiolyse en anticonvulsieve effecten.
Genomen kort voor de operatie, temazepam resulteerde in een daling van de cortisol levels bij oudere patiënten. In ratten is de verbinding veroorzaakt hij de afgifte van vasopressine in de paraventriculaire kern van de hypothalamus en de verminderde afgifte van ACTH in stresscondities.

Farmacokinetiek

Na orale temazepam goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De biobeschikbaarheid is ongeveer namelijk tussen 90 en 100%. De maximum plasmaconcentratie wordt in het algemeen bereikt door 50 minuten. Steady state wordt bereikt binnen drie dagen na het nemen van meervoudige doses en arm is een tendens om accumulatie van het geneesmiddel of haar metabolieten.
Binding aan plasma-eiwitten is ongeveer ongeveer 96%.
De verbinding wordt gemetaboliseerd in de lever klier, deels met medewerking van CYP3A4, die grotendeels glucuronideconjugaat. Een klein percentage van de drug wordt gedemethyleerd met oxazepam.
De eliminatie halfwaardetijd is ongeveer 8 uur. De eliminatie uit het lichaam wordt voor 80% door het renale systeem uitgevoerd grotendeels in geconjugeerde vorm. Slechts een klein deel wordt uitgescheiden in de feces.

Toxicologie

In dierproeven aangetoond een temazepan acute toxiciteit, gemeten door LD50 was 980 en 2800 mg / kg lichaamsgewicht, respectievelijk, bij orale toediening.

Klinische toepassingen

Temazepam is voorgeschreven in de kortdurende behandeling van bepaalde slaapstoornissen. Het is een sedatief-hypnotische geneesmiddelen, en is effectief in het verhogen van de tijd van de slaap en de vermindering ontwaken tijdens de nacht. Helaas is de verbinding het nadeel vervalsen het normale ritme van de slaap. De vereniging van farmacologische en niet-farmacologische behandelingen voor slaap management zorgt voor verbeteringen op lange termijn in de kwaliteit van de slaap, zelfs wanneer het wordt onderbroken de inname van de hypnotische middel.

Bijwerkingen en ongewenste

Nadelige effecten kenmerkend hypnotische benzodiazepinen verband met depressie van het centrale zenuwstelsel en ook de neiging tot slaperigheid overdag, verminderde waakzaamheid, verwardheid, vermoeidheid, ataxie, diplopie, hoofdpijn, duizeligheid, spierzwakte. Een dergelijke verschijnsel is bijzonder duidelijk in de vroege stadia van de behandeling.

Contra

Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd bij patiënten met een individuele overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel, benzodiazepinen in het algemeen of voor één van de bestanddelen van de farmaceutische formulering.
Het is ook gecontra-indiceerd bij myasthenia gravis, leverfalen, respiratoir falen van ernstige slaapapneu syndroom. Het moet niet worden gegeven aan kinderen.

Therapeutische doses

De duur van de behandeling dient geïndividualiseerd en zo kort mogelijk zijn. Bij volwassenen is de aanbevolen dosering tussen 10 en 20 mg per dag. Alleen in bijzondere omstandigheden, kan de dosis worden verhoogd tot 30-40 mg. Bij ouderen is het niet raadzaam om de dagelijkse dosis te verlagen, meestal 10 mg. Zelfs patiënten met een verminderde leverfunctie moeten lagere doses van standaard doses nemen.

Zwangerschap en borstvoeding

Er zijn geen gegevens over het gebruik van veilige en betrouwbare temazepam voldoende om het veiligheidsprofiel voor gebruik bij vrouwen die zwanger zijn en borstvoeding te beoordelen.
Temazepam mag niet worden gebruikt tijdens het eerste trimester van de zwangerschap. Vervolgens wordt het gebruik van het geneesmiddel, alsmede van andere benzodiazepinen, pas kunnen bij feitelijke behoefte en na zorgvuldige evaluatie van de relatie tussen de feitelijke klinische voordelen en mogelijke risico voor de foetus, meestal geen hoge doses en langdurig gebruik. Zeker temazepam passeert de placenta en, zoals opgemerkt, kan chronisch gebruik van benzodiazepinen tijdens de zwangerschap leiden tot lichamelijke afhankelijkheid bij de pasgeborene en leiden tot het optreden van ontwenningsverschijnselen in de postnatale fase.

Indien het geneesmiddel wordt genomen tijdens de laatste periode van de zwangerschap kan schadelijke effecten op het ongeboren kind, zoals hypothermie, sedatie, hypotonie, terughoudendheid te zuigen en matige respiratoire depressie ervaren.
De Food and Drug Administration heeft temazepam in de klas X toegevoegd voor gebruik tijdens de zwangerschap. Deze klasse omvat geneesmiddelen waarvan studies hebben aangetoond dat de ontwikkeling van foetale abnormaliteiten bij dieren en bij mensen en middelen die op grond van bij de mens, het risico van foetale afwijkingen. De geneesmiddelen die behoren tot de klasse X is gecontra-indiceerd bij vrouwen die zwanger zijn of kunnen zijn, aangezien de risico's van het gebruik van het geneesmiddel opwegen tegen de mogelijke voordelen.

Temazepam, net als andere benzodiazepines, wordt uitgescheiden in de moedermelk. Het geneesmiddel wordt voornamelijk gemetaboliseerd door glucuronidatie en precies dit traject, bij de geboorte, het heeft een rendement van slechts 10-20% van die van een volwassene. Daarom wordt de inname door moeders die borstvoeding geven gecontraïndiceerd.

Waarschuwingen

De veiligheid en werkzaamheid van temazepam is niet vastgesteld bij kinderen. Om deze reden moet het niet worden gebruikt bij mensen onder de 18 jaar.
De toediening van benzodiazepinen vereist speciale voorzorgsmaatregelen bij gebruik bij ouderen, alcoholisten, mensen die verslaafd zijn aan psychoactieve stoffen, en die met co-morbide psychiatrische aandoeningen. Temazepam, zoals benzodiazepinen en andere slaapmiddelen dan benzodiazepinen, de balans van het lichaam en de stabiliteit van de bewegingen en manier van lopen bij personen die wakker 's nachts of' s ochtends vroeg te veranderen. Ze waren in feite frequent gemelde vallen en heupfracturen. De associatie van temazepam en alcohol verhoogt de frequentie van dit soort problemen.
De ontwikkeling van een gedeeltelijke tolerantie, maar onvolledige, versterkt de mogelijkheid dat deze aandoeningen. In de oudere erg ziek moet worden gebruikt bij de laagste effectieve dosis, aangezien het risico van episoden van apneu en / of hartstilstand. Dit risico neemt toe wanneer temazepam wordt toegediend met andere geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken.

(0)
(0)
Commentaren - 0
Geen reacties

Voeg een Commentaar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tekens over: 3000
captcha